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微生物所李学兵团队在高效长效HIV抑制剂方面取得新进展

作者: 发布时间:2024.05.29 文章来源:

近日,中国科学院微生物研究所李学兵团队在Journal of Medicinal Chemistry上发表题目为“Glycan-Modified Peptides for Dual Inhibition of Human Immunodeficiency Virus Entry into Dendritic Cells and T Cells” 的研究论文,报道了团队研发的具有双靶点功能的长效HIV进入抑制剂。

艾滋病毒(HIV)的高突变率导致其极易产生耐药性,如何快速获得高效、长效的新型抗HIV药物一直是艾滋病防控面临的重要问题。

HIV的感染首先依赖于树突细胞(DC)的呈递,DC通过其表面蛋白DC-SIGN与病毒表面甘露糖链的结合实现对病毒的捕获内吞,而后将病毒呈递给CD4+T细胞。该研究基于DC在HIV感染中的作用,选用对DC-SIGN特异性糖链,定点化学修饰HIV抑制多肽。研究证明获得的候选药物可同时靶向DC和CD4+T细胞,体外抗病毒活性和体内药代都得到了明显的改善。

图1. 糖肽抑制HIV病毒进入DC和CD4+T细胞的双靶点抑制机制

中国科学院微生物所副研究员程水红为该论文的第一作者,李学兵研究员为本文的通讯作者。该研究得到国家重点研发计划和国家自然科学基金等项目的资助。

论文链接:https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.4c00116